和恩的主要成份为恩替卡韦。和恩适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,和恩的注意事项是怎样呢?
和恩对健康人群口服用药后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。和恩每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。和恩的进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),和恩的Cmax降低44-46%,和恩的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。和恩应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。和恩主要以原形通过肾脏清除,和恩的清除率为给药量的62-73%。和恩大雨肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
和恩的药代动力学资料表明,和恩表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。和恩的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。和恩在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。和恩不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。和恩在达到血浆峰浓度后,和恩的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。和恩的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。
和恩的注意事项:肾功能不全的患者:肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量;肝移植受体患者:恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能;患者须知:患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法;患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会;使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
方舟健客温馨提醒:建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,以上是方舟健客对本产品需要注意什么的解答,希望能够对您有所帮助,如果还有更多需要咨询的,欢迎致电方舟健客服务电话:400-086-5111。
(实习编缉:张桂平)
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