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和恩用于肾功能不全患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/27 1:26:48
    导读:和恩能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。和恩通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。

和恩的主要成份为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩用于肾功能不全患者是怎样呢?

和恩为鸟嘌呤核苷类似物,和恩对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。和恩通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,和恩中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。和恩中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。

和恩为白色或类白色片。和恩适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。和恩在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。和恩对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。和恩与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。和恩在HIV抗病毒活性实验中,当和恩浓度大于体内峰浓度4倍时,和恩对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。和恩用于肾功能不全患者:

在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整

肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg)

≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1mg

30到[50每48小时一次,每次0.5mg每48小时一次,每次1mg

10到[30每72小时一次,每次0.5mg每72小时一次,每次1mg

[10或血液透析*或CAPD每5-7日一次,每次0.5mg每5-7日一次,每次1mg

接受血液透析的患者,请在血液透析后用药。

方舟健客温馨提醒:药物并不是适合每个患者,有些药物患者使用有效果,有些药物患者使用导致过敏等情况,所以在没有了解患者病情的情况下,我们是不会盲目指导患者用药的。如若方便,建议您拨打400-086-5111与我们联系,向我们反映您的具体情况,以便我们给您提供合理的建议。感谢您的咨询,祝您生活愉快!

(实习编缉:张桂平)

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