和恩的主要成份为恩替卡韦。和恩适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,和恩禁用于哪些患者呢?
和恩的药代动力学资料表明,和恩表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。和恩的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。和恩在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。和恩不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。和恩在达到血浆峰浓度后,和恩的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。和恩的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。
和恩对健康人群口服用药后,和恩被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。和恩每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。和恩的进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),和恩的Cmax降低44-46%,和恩的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。和恩应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。和恩主要以原形通过肾脏清除,和恩的清除率为给药量的62-73%。和恩大雨肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用和恩。
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(实习编缉:张桂平)
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