和恩为白色或类白色片。和恩的主要成份为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩的推荐剂量是怎样呢?
和恩在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。和恩对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。和恩与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。和恩在HIV抗病毒活性实验中,当和恩浓度大于体内峰浓度4倍时,和恩对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。
和恩为鸟嘌呤核苷类似物,和恩对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。和恩通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,和恩中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。和恩中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
和恩的推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg两片)。
建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药有需要购买本产品的客户到方舟健客药店进行购买,也可以联系方舟健客的药店客服或者拨打热线电话:400-086-5111进行订购。
(实习编缉:张桂平)
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