和恩的主要成份为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,和恩的功能主治是怎样呢?
和恩为鸟嘌呤核苷类似物,和恩对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。和恩能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。和恩通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,和恩中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。和恩中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
和恩在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,和恩可以抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。和恩对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。和恩与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。和恩在HIV抗病毒活性实验中,当和恩浓度大于体内峰浓度4倍时,和恩对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。
和恩为白色或类白色片。和恩适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
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(实习编缉:张桂平)
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