来曲唑片主要用于雌激素依赖性肿瘤,尤其是乳腺癌的治疗。随着对其特殊作用机制的认识,越来越多的临床研究表明,LE在促排卵中发挥重要作用。
来曲唑是第三代芳香化酶抑制剂,可选择性地抑制芳香化酶的活性,阻断绝经后妇女体内雌激素的生物合成,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。国外几项多中心随机临床研究结果表明,来曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌有效率为19.5%-30.2%,新辅助治疗有效率可达55%。
来曲唑片口服后,其主要通过肝脏代谢成无药理活性的羟基代谢产物,几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。对于严重肝功能不全的患者,其全身药物浓度和药物终末半衰期接近健康志愿者的2倍,因此应这一类患者服用来曲唑片要进行严密观察。
来曲唑片的不良反应主要为恶心、头疼、潮热、骨痛等表现,未见血液或生化方面的毒性。有些患者口服后会出现恶心、食欲下降、上腹部饱胀、周身乏力等不良反应,但致肝功能损害临床较少见。因此恶性肿瘤患者使用该药时,要密切观察其不良反应。
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(实习编辑:郑葵航)
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