来曲唑片主要用于雌激素依赖性肿瘤,尤其是乳腺癌的治疗。随着对其特殊作用机制的认识,越来越多的临床研究表明,LE在促排卵中发挥重要作用。
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素,来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,芙瑞对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。
来曲唑经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间,但不产生来曲唑的蓄积,来曲唑与蛋白质结合率低,有较大的分布容积。一般情况是可以一起服用的。若是属于中西医结合治疗,可以起到两者互补的作用,对治疗疾病是很有好处的。如果怕药物拮抗,可以分开两小时分别服用。
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(实习编辑:郑葵航)
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