随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么，非那雄胺片的药代动力学有什么作用？

非那雄胺片本药是一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素二氢睾丸酮（DHT）过程中的细胞内酶-Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生（BPH）或称前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。本品能非常有效地减少血液和前列腺内的DHT，非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。在一项本品长期疗效和安全性研究（PLESS）中，对有中度至严重前列腺增生症状的3016名服用4年本品的患者前列腺增生相关的泌尿系统事件（外科介入[如，经尿道切除前列腺和其他前列腺增生相关的泌尿系统事件（外科介入[如，经尿道切除前列腺和其他前列腺切除术]或需插入导管的急性尿潴留）进行了评价。在这项双盲、随机，安慰剂对照的多中心研究中，用本品治疗使泌尿系统事件的总体危险性降低了51%，并伴有显著且持续的前列腺体积缩小，以及持续的最大尿流速增高和症状改善。

非那雄胺片的药代动力学作用：

1.吸收：与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%。口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2 个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6~8 小时完全吸收。

2.分布：血浆蛋白结合率约为93%。非那雄胺的分布容积约为76 升。按每天1mg 剂量连续用药达稳态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9.2ng/ml，在给药后1 到2 小时达此峰值， 0-24 小时的药时曲线下面积为53ng•hr/ml。在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。

3.代谢：非那雄胺主要在细胞色素P450 3A4 酶系的催化下代谢。男子一次服用14C 标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α-还原酶的活性远低于非那雄胺。

4.消除：男子一次服用14C 标记的非那雄胺后，39％的药物以代谢物形式经尿液排泄(实际上无原形药物经尿液排泄)，57％的药物随粪便排泄。血浆清除率约为165ml/min。非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。在18 至60 岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5 至6 小时，70 岁以上的男子，消除半衰期为8 小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。

5.病人特征：对于肌酐清除率为9-55ml/min 的慢性肾功能损害的病人，单剂量14C-非那雄胺的分布与健康志愿者相似。蛋白结合在肾功能损害病人中也没有不同。部分正常情况下通过肾脏排泄的代谢产物会随粪便排泄。因而会出现与肾脏排泄减少相当的粪便排泄增加。对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

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（实习编辑：林旋）