布地奈德福莫特罗粉吸入剂适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和“按需”使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。那么,布地奈德福莫特罗粉吸入剂会引起瘙痒的不?
福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,分布容积分别为4L/min和3L/min。福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。
福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。吸入福莫特罗后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim),其终末清除半衰期平均为17小时。
布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在尿液中,检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min),静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。
在儿童和肾功能衰竭病人,布地奈德或福莫特罗的药代动力学特征尚无资料。在肝病患者,布地奈德和福莫特罗的暴露剂量可能会增高。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂罕见(<1/1000)不良反应:(1)皮肤:皮疹、寻麻疹、瘙痒;(2)呼吸道:支气管痉挛。
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(实习编辑:李伟君)
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