阿昔洛韦分散片的主要成分为阿昔洛韦。化学名：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤；分子式：C8H11N5O3；分子量：225.21。本品为白色片。那么，阿昔洛韦分散片的药理毒理作用是什么?

阿昔洛韦分散片口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2）约为2.5小时。肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

阿昔洛韦分散片本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘- 带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对HSV-1病毒的抑制作用最强，其次为HSV-2和VZV病毒。

由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方式完成：

1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶;

2) 进入并终止延长的病毒DNA链；

3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。

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（实习编辑：林旋）