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盐酸伐地那非片的药代动力学又是如何的?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/26 15:49:25
    导读:伐地那非口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,盐酸伐地那非片的药代动力学又是如何的?

吸收:伐地那非口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单独服用均可。

分布:伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

代谢:伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

排泄:伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。

特殊人群药代动力学:

老年:老年志愿者的伐地那非肝脏清除率(≥65岁)和中青年志愿者(≤45岁)相比显著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%,此在临床试验的变异范围内。安慰剂对照临床试验中,老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差异。

肾功能不全:轻度(肌酐清除率CLcr:50-80毫升/分钟)、中度(CLcr:30-50毫升/分钟)的肾损害患者,伐地那非药代动力学与肾功能正常对照组相似。重度肾损害志愿者(CLcr[30ml/min)和无肾损害志愿者相比平均AUC增加21%,平均Cmax降低23%。

肌酐清除率(CLcr)与伐地那非的血浆暴露(AUC和Cmax)无明显的相关性。对于需要透析治疗的肾损害患者,伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

肝功能不全:轻度到中度肝损害患者(Child-PughA)伐地那非的清除率降低与肝损害的程度成正比。

与健康对照相比,轻度肝损害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增加17%,Cmax增加22%。中度肝损害患者(Child-PughB)伐地那非的AUC增加160%,Cmax增加130%。

重度肝损害(Child-PughC)患者,伐地那非的药代动力学尚未研究。

如您想对本品有进一步的了解,您可以到方舟健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。我们将为你提供优质的服务!

(实习编辑:李建雄)

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