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盐酸伐地那非片与西咪替丁合用可以的吗?

来源: 发布时间:2016/1/26 15:47:13
    导读:盐酸伐地那非片与西咪替丁合用:健康志愿者中,联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400mg,一日二次),不影响伐地那非的AUC和Cmax。

药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么, 盐酸伐地那非片 与西咪替丁合用可以的吗?

盐酸伐地那非片治疗男性阴茎勃起功能障碍,主要成份为盐酸伐地那非,其化学名为:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O,分子量:579.1。

伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

伐地那非口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。

盐酸伐地那非片与西咪替丁合用:健康志愿者中,联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400mg,一日二次),不影响伐地那非的AUC和Cmax。

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(实习编辑:李建雄)

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