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盐酸伐地那非片与CYP 抑制剂合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/26 15:46:51
    导读:伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代谢,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。

药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么, 盐酸伐地那非片 与CYP 抑制剂合用可以的吗?

伐地那非口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5 - 20 mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。

伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟, Cmax值平均降低20 %,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30 %)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单独服用均可。

伐地那非达到稳态时平均分布容积为208 L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95 %),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012% 。

盐酸伐地那非片与CYP 抑制剂合用:伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450 (CYP) 同工酶 3A4代谢,CYP3A5 和 CYP2C 同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。

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(实习编辑:李建雄)

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