药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么, 盐酸伐地那非片 与酮康唑合用可以的吗?
伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。
盐酸伐地那非片治疗男性阴茎勃起功能障碍,主要成份为盐酸伐地那非,其化学名为:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O,分子量:579.1。
伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单独服用均可。
盐酸伐地那非片与酮康唑合用:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。
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(实习编辑:李建雄)
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