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盐酸伐地那非片与印地那韦合用可以的吗?

来源: 发布时间:2016/1/26 15:45:28
    导读:盐酸伐地那非片治疗男性阴茎勃起功能障碍,主要成份盐酸伐地那非,其化学名为:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么, 盐酸伐地那非片 与印地那韦合用可以的吗?

伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。

盐酸伐地那非片治疗男性阴茎勃起功能障碍,主要成份为盐酸伐地那非,其化学名为:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O,分子量:579.1。

盐酸伐地那非片与印地那韦合用:联合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦(800mg,一日三次),导致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。联合用药24小时后,伐地那非的血浆浓度大约是其最大血药浓度(Cmax)的4%。

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(实习编辑:李建雄)

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