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盐酸伐地那非片与利托那韦合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/26 15:44:59
    导读:老年志愿者的伐地那非肝脏清除率(≥65岁)和中青年志愿者(≤45岁)相比显著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%,此在临床试验的变异范围内。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么, 盐酸伐地那非片 与利托那韦合用可以的吗?

老年志愿者的伐地那非肝脏清除率(≥65岁)和中青年志愿者(≤45岁)相比显著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%,此在临床试验的变异范围内。安慰剂对照临床试验中,老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差异。

盐酸伐地那非片治疗男性阴茎勃起功能障碍,主要成份为盐酸伐地那非,其化学名为:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O,分子量:579.1。

伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

盐酸伐地那非片与利托那韦合用:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同时使用,导致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。强CYP3A4抑制剂利托那韦(也抑制CYP2C9酶)可阻断伐地那非的经肝代谢,利托那韦显著延长伐地那非的半衰期至25.7小时。

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(实习编辑:李建雄)

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