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盐酸伐地那非片与硝酸甘油合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/26 15:44:31
    导读:一项对18名健康受试者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定时间内(24小时至1小时)合并服用伐地那非(10mg)时,未发现有强力的降血压作用。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么, 盐酸伐地那非片 与硝酸甘油合用可以的吗?

伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。

伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

老年志愿者的伐地那非肝脏清除率(≥65岁)和中青年志愿者(≤45岁)相比显著降低。老年男性的AUC高于青年男性52%,此在临床试验的变异范围内。安慰剂对照临床试验中,老年人和青年人的伐地那非安全性和有效性无差异。

盐酸伐地那非片与硝酸甘油合用:一项对18名健康受试者的研究表明,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)前在一定时间内(24小时至1小时)合并服用伐地那非(10mg)时,未发现有强力的降血压作用。

健康中年受试者服用伐地那非1至4小时后,舌下含服硝酸甘油(0.4mg)降血压作用增强。服用硝酸甘油前24小时使用伐地那非20mg未观察到此作用。

目前尚无资料证实患者合并应用伐地那非和硝酸盐类药物具有潜在的降压作用,应避免合并用药。

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(实习编辑:李建雄)

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