凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。那么, 他达拉非片 会导致头痛的吗?
他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
在健康受试者,他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5~20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
他达拉非片最常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。
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(实习编辑:李建雄)
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