名正阿德福韦酯胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,停用名正阿德福韦酯胶囊会发生肝炎急性加重吗?
名正阿德福韦酯胶囊的抗病毒活性,名正阿德福韦酯胶囊在转染HBV的人肝瘤细胞系中,名正阿德福韦酯胶囊可以抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。名正阿德福韦酯胶囊是活性成分阿德福韦的前药。名正阿德福韦酯胶囊口服给药后,名正阿德福韦酯胶囊能迅速地转化为阿德福韦。名正阿德福韦酯胶囊对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。
名正阿德福韦酯胶囊是一种口服抗病毒药。名正阿德福韦酯胶囊在体内代谢成阿德福韦,名正阿德福韦酯胶囊是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,名正阿德福韦酯胶囊在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。名正阿德福韦酯胶囊适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
名正阿德福韦酯胶囊中的阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。名正阿德福韦酯胶囊中的阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用名正阿德福韦酯胶囊。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
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(实习编缉:叶铠)
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