阿昔洛韦片(科伦)的主要成分为本品主要成份为阿昔洛韦。化学名：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤；分子式：C8H11N5O3；分子量：225.21。本品为白色片。那么，阿昔洛韦片(科伦)的药理毒理作用是什么?

阿昔洛韦片(科伦)本品口服吸收不完全，约15-30%由胃肠道吸收。食物对血药浓度影响不明显。多剂量给药平均1-2天达稳态。每4小时口服200mg-400mg，5天后的血药峰浓度为0.6μg/ml和1.2μg/ml。本品可广泛分布至全身组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液，以肾、肝、小肠等组织浓度为高，脑脊液浓度约为血浆浓度的1/2倍。本品可通过胎盘屏障。中央室表观分部容积1L/1.73m2，与血浆蛋白结合率低（9-33%）。 本品在肝内代谢，仅有少量转化为9-羧甲氧甲基鸟嘌呤，主要代谢物占给药量的9%-14%。血浆消除半衰期2-3小时，肾功能明显不良者半衰期延长。无尿患者的血消除半衰期可长达19.5小时。血液透析时可降为5.7小时。主要经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，口服给药约14%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%，呼气中含微量药物。血液透析时约清除血中60%的药物，腹膜透析清除量很少。

阿昔洛韦片(科伦)为抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：

①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；

②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

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（实习编辑：林旋）