塞来昔布胶囊主要成份及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,那么,塞来昔布胶囊会引起高血压的不?
口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度。在空腹状态下,塞来昔布剂量高至200mg每日两次时,其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比;剂量再增高时,这种正比关系减弱.目前,尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后,5天内可达到稳态血药浓度水平。
本品与高脂食物同服,会延迟1至2小时达最高血药浓度,同时总体吸收(AUC)会增加10%到20%。在空腹状态下,剂量超过200mg时,可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC与剂量成正比增加的关系均减弱。本品与抗酸剂(铝剂和镁剂)同服,其血药浓度会降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品剂量高至200mg每日两次时,服药时间不受进食时间的影响。高剂量400mg每日两次时应与食物同服以增加吸收。健康受试者服用本品胶囊与服用本品胶囊内容物混合苹果泥的整体系统暴露(AUC)相同。本品胶囊内容物与苹果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均无明显改变。
健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。
和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,塞来昔布胶囊可导致新发高血压或使已有的高血压加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加,服用噻嗪类或髓攀利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗火药(NSAIDs)包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。CLASS试验中,使用本品,布洛芬和双氯芬酸治疗的患者高血压的发生率分别为2.4%、4.5%和2.5%。
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(实习编辑:李建雄)
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