塞来昔布胶囊主要成份及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,那么, 塞来昔布胶囊 会引起充血性心力衰竭和水肿的不?
塞来昔布胶囊,用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。目前仅由辉瑞公司生产,商品名为西乐葆。
健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。
口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度。在空腹状态下,塞来昔布剂量高至200mg每日两次时,其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比;剂量再增高时,这种正比关系减弱(见食物影响)。目前,尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后,5天内可达到稳态血药浓度水平。
一些服用非甾体抗炎药(NSAIDs)包括塞来昔布胶囊的患者出现液体潴留和水肿。在CLASS研究中,服用本品400mg每日两次(分别是骨关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA)推荐剂量的4倍和2倍,是FAP的批准剂量)、布落芬800mg每日三次和双氯芬酸75mg每日两次的患者第9个月外周水肿的Kaplan-Meier累积率分别为4.5%、6.9%和4.7%,塞来昔布应慎用于有体液潴留或心衰的患者。
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(实习编辑:李建雄)
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