塞来昔布胶囊,用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。目前仅由辉瑞公司生产,商品名为西乐葆。那么, 塞来昔布胶囊 对血液系统有影响的不?
塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢,仅有少于3%剂量的药物以原型从尿和粪中排出。服用单剂同位素标记的药物后,57%从粪中排出,27%从尿中排出。尿和粪中排出的绝大多数代谢产物是羧基酸(剂量的73%),少量的葡糖苷酸从尿中排出。由于药物溶解度低使吸收过程延长,导致药物半衰期(t1/2)差异较大。空腹情况下,有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500ml/min。
塞来昔布胶囊主要成份及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,分子式:C17H14F3N3O2S,分子量:381.38。
塞来昔布主要经细胞色素P4502C9代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产物,醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产物没有抑制COX-1或COX-2的活性。根据病史在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者,应慎用塞来昔布,因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。
对血液系统的影响:使用本品治疗的患者中有时会出现贫血。在临床对照研究中,贫血的发生率在塞来昔布胶囊治疗组为0.6%,在安慰剂组为0.4%。长期应用本品的患者出现任何贫血或失血的症状和体征应该检查血红蛋白和血细胞比容。按规定剂量使用塞来昔布胶囊一般不影响血小板的计数,凝血酶原时间(PT)或部分凝血活酶时间(PTT),不影响血小板聚集。
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(实习编辑:李建雄)
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