每种药都有适合自己使用的一个群,针对不同的人群药物的要求也是不一样的,那么, 枸橼酸托瑞米芬片 是哺乳期可以用的吗?
枸橼酸托瑞米芬片口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2~5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5~2小时。本品的分布半衰期平均为4小时(2~12小时)、消除半衰期平均为5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg时的血清动力学呈线性,如服用本品60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。
枸橼酸托瑞米芬片可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,主要代谢途径为N-去甲基,主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,本品在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4~20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍,在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。
枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬,显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。
枸橼酸托瑞米芬片在动物试验中发现有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳期妇女服用枸橼酸托瑞米芬片的数据,故此时期妇女禁用枸橼酸托瑞米芬片。
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(实习编辑:李亚君)
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