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替格瑞洛片与阿托伐他汀合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/23 9:31:55
    导读:替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,替格瑞洛片与阿托伐他汀合用可以的吗?

替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。

替格瑞洛吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0)。在所研究的剂量范围(30~1260mg)内,替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。

替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。替格瑞洛的主要代谢产物为AR-C124910XX,经体外试验评估显示其亦具有活性,可与血小板P2Y12ADP-受体结合。活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30~40%。

阿托伐他汀:阿托伐他汀和替格瑞洛联合用药,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代谢产物的AUC和Cmax也会出现类似增加。考虑这些增加没有临床显著意义。

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(实习编辑:王博英)

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