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替格瑞洛片会导致颅内小肠出血的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/23 9:19:01
    导读:由氯吡格雷换成替格瑞洛,会使IPA绝对增加26.4%,而由替格瑞洛换成氯吡格雷时,会使IPA绝对下降24.5%。患者可从氯吡格雷换成替格瑞洛,抗血小板作用不会中断。

凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。那么, 替格瑞洛片 会导致颅内小肠出血的吗?

替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。替格瑞洛的主要代谢产物为AR-C124910XX,经体外试验评估显示其亦具有活性,可与血小板P2Y12ADP-受体结合。活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30~40%。

替格瑞洛主要通过肝脏代谢消除。通过使用替格瑞洛放射示踪测得放射物的平均回收率约为84%(粪便中含57.8%,尿液中含26.5%)。替格瑞洛及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1%。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2约为7小时,活性代谢产物为9小时。

由氯吡格雷换成替格瑞洛,会使IPA绝对增加26.4%,而由替格瑞洛换成氯吡格雷时,会使IPA绝对下降24.5%。患者可从氯吡格雷换成替格瑞洛,抗血小板作用不会中断。

替格瑞洛片可能会引起胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血。

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(实习编辑:王博英)
 

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