丁贺阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据等。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,丁贺阿德福韦酯片禁用于哪些患者呢?
丁贺阿德福韦酯片单剂口服的生物利用度约为59%,丁贺阿德福韦酯片服用0.58~4.00h(中值=1.75h),丁贺阿德福韦酯片最大血药浓度(Cmax)为18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。丁贺阿德福韦酯片是一种口服抗病毒药物。丁贺阿德福韦酯片在体内代谢成阿德福韦,丁贺阿德福韦酯片是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,丁贺阿德福韦酯片在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
丁贺阿德福韦酯片对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。丁贺阿德福韦酯片中的二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,丁贺阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。丁贺阿德福韦酯片在血浆以二房室方式消除,丁贺阿德福韦酯片的末端消除半衰期为7.48±1.65h。
丁贺阿德福韦酯片在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。丁贺阿德福韦酯片静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。丁贺阿德福韦酯片口服给药后,丁贺阿德福韦酯片迅速地转化为阿德福韦。丁贺阿德福韦酯片口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。丁贺阿德福韦酯片中的二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
丁贺阿德福韦酯片禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。
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(实习编缉:叶铠)
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