可乐定透皮贴片的主要成分为可乐定。化学名：2－[（2，6—二氯苯基）亚氨基]咪唑烷。那么，可乐定透皮贴片的药物过量是怎样呢？

可乐定透皮贴片刺激脑干a–肾上腺素受体。可乐定透皮贴片作用导致交感神经从中枢神经系统的冲动传出减少，可乐定透皮贴片能使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。可乐定透皮贴片对肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。可乐定透皮贴片对正常的体位反射不变；因此，直立症状轻并且少见。可乐定透皮贴片强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。

可乐定透皮贴片为敷贴面具有粘性药膜的圆形贴片。可乐定透皮贴片适用于Tourette综合征(发声与多种运动联合抽动障碍)。可乐定透皮贴片的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（15％～20％），外周阻力不变；可乐定透皮贴片在倾斜45°时，心输出量略减少，外周阻力降低。可乐定透皮贴片在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。可乐定透皮贴片大多数使用后病人脉搏速率减慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。

可乐定透皮贴片的药物过量：血压先升高，然后血压降低、心搏缓慢、呼吸抑制、体温下降、出现睡意、反射降低或缺少反射、身体虚弱、易怒和瞳孔缩小。小孩中CNS抑制的出现率要高于成年人。大的药物过量剂量会导致可逆心脏传导障碍或无节奏、呼吸暂停、昏迷和突然发作。药物过量的症状通常在30min到2h的时间内出现。0.1mg可乐定在小孩中会产生中毒现象。

如出现中毒症状，揭去所有的可乐定透皮贴剂。此时可乐定的血药浓度将持续大约8h，然后缓慢下降，持续数天。很少有由于不经意或故意吞入贴剂发生可乐定透皮贴剂中毒事件的报道，包括小孩。

对于可乐定过量，没有专门的解毒剂。吐根糖浆呕吐剂和洗胃不可能除去可乐定有效量。如吞入贴剂，可考虑灌肠，服用活性炭或泻药也有帮助。辅助护理包括使用阿托品硫酸盐用于心搏缓慢、静脉注射或血管加压药用于低血压、血管舒张药用于高血压。纳洛酮可用于治疗可乐定诱导的呼吸抑制、低血压以及昏迷，由于纳洛酮可导致反常的高血压，因此使用纳洛酮时，要对血压进行监控。苯甲唑啉会产生不连贯的结果，因此不推荐作为一线药物使用。透析不可能显著提高可乐定的消除。

报道的最大药物过量事件是一名28周岁的男性患者摄入100mg盐酸可乐定粉末。这名患者先是血压升高，随后血压过低、心搏缓慢、呼吸暂停、出现幻觉、处于半昏迷状态，其心室过早收缩。可乐定的血药浓度1h后为60ng/mL，1.5h后为190ng/mL，2h后为370ng/mL，5.5h和6.5h后为120ng/mL。对于小鼠和大鼠，口服可乐定的半致死量LD50分别为206mg/kg和465mg/kg。

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（实习编缉：陈志东）