可乐定透皮贴片的主要成分为可乐定。可乐定透皮贴片为敷贴面具有粘性药膜的圆形贴片。那么,可乐定透皮贴片会出现昏睡症状吗?
可乐定透皮贴片对狗和猴进行的组织分布试验表明在脉络膜里存在可乐定。可乐定透皮贴片在给药2-3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。可乐定透皮贴片取下贴剂,可乐定透皮贴片的血浆治疗浓度仍可维持24小时,然后在数天内逐渐降低。这是因为取下贴剂后,局部皮肤内贮存的药物仍能维持血药浓度24小时,然后逐渐降低。
可乐定透皮贴片的血药浓度半衰期为12.7±;7h,可乐定透皮贴片口服给药,可乐定透皮贴片的吸收的量大约有40%-60%在尿液中,可乐定透皮贴片在24h内,药物保持不变,其余的吸收量在肝脏代谢。可乐定透皮贴片在对大白鼠进行的为期6个月以上的口服盐酸可乐定试验中,自发的视网膜变性出现率和病症严重性与剂量有关,随着剂量增大而增加。可乐定透皮贴片在突变Ames检验和鼠微核断裂试验中,未见遗传毒性。
可乐定透皮贴片的不良反应:临床试验中的不良反应使用可乐定透皮贴剂治疗,大多数的不良反应是轻微的,随着治疗地进行,不良反应减少。在一个有101名高血压患者参与的为期3个月的多临床试验中,出现的不良反应有:口干(25名)、瞌睡(12名)、疲劳(6名)、头痛(4名)、昏睡和镇静(各3名),失眠、头晕、性无能/性功能障碍、喉咙干躁(各2名),以及便秘、恶心、口味变化、神经紧张(各1名)。在上述的为期3月的临床试验和其它的非对照试验中,最常见的不良反应是皮肤反应,如以下所述。在为期3月的试验中,101名患者中有51名出现局部皮肤反应,如红斑(26名)和瘙痒症。对可乐定透皮贴剂过敏的有5名。其它的皮肤反应包括局部起泡(7名)、着色过度(5名)、浮肿(3名)、表皮脱落(3名)、灼痛(3名)、丘疹(1名)、搏动(1名)、变白(1名),以及全身斑疹(1名)。
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(实习编缉:陈志东)
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