厄贝沙坦片,适应症为治疗原发性高血压。合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。那么,肾血管性高血压患者用厄贝沙坦片要注意什么的?
口服给药后,厄贝沙坦吸收很好,其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。
口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约为6%)。体外实验显示,厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同功酶CYP3A4几乎没有效应。
厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg(两倍的最大推荐剂量)时,可观察到其不能按比例地增加;其机理尚不明确。口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5mL/min,厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。按每日一次的服药方法,三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限([20%)。在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而,其半衰期和积蓄没有差异。
肾血管性高血压:存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者,使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时,发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况,但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗剂的类似效应。
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(实习编辑:王博英)
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