格列美脲片的主要成分是格列美脲。化学名称:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。那么,格列美脲片会引起全血细胞减少的吗?
格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服用不影响吸收度。口服给药后大约2.5小时达最大血清浓度(Cmax)(每日4mg多次给药血清浓度平均值为309ng/ml),并且在剂量与Cmax和AUC(时间/浓度曲线下的面积)之间存在线性关系。格列美脲的分布容积非常低(大约8.8升),大致相当于白蛋白的分布空间,高蛋白结合(>99%),低清除率(大约48ml/min)。格列美脲可分泌进入动物的乳汁。平均血清半衰期与多个剂量给药情况下血清浓度有关,大约为5至8小时。高剂量给药后可观察到半衰期稍微延长。
与格列本脲相比,格列美脲与其结合蛋白的结合和分离更加迅速和频繁。因此可以假设,格列美脲与结合蛋白的这种高交换率特征是其对葡萄糖显著增敏作用和保护β细胞脱敏和过早枯竭的原因。
格列美脲模拟胰岛素对外周葡萄糖摄取和肝葡萄糖输出的作用。外周葡萄糖通过转移进入肌肉和脂肪细胞进行摄取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪细胞质膜葡萄糖转移分子的数量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性,结果,细胞的cAMP水平降低,导致蛋白激酶A的活性减低:从而刺激葡萄糖代谢。
在格列美脲片治疗的过程中血液学变化:罕见,血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。
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(实习编辑:李伟君)
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