托拉塞米片在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物,2个次要代谢物可能有一些利尿作用,但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。那么,托拉塞米片与氨基糖甙类抗生素合用怎样呢?
托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-转运体系。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。
托拉塞米片的用法用量是:原发性高血压:通常的起始剂量为每日5mg,每日一次。若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。
托拉塞米片在美国进行本品的临床试验中,24%的患者年龄在65岁以上,大约4%的患者的年龄在75岁以上老人。结果显示老年患者服用本品疗效及安全性与年轻患者相比并未显示与年龄有关的差异。
托拉塞米片在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素(如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素)、顺铂类制剂、头孢类的耳毒性与肾毒性。
托拉塞米片的有效期是24个月。
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(实习编缉:陈志方)
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