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百适可的孕妇用药是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/21 2:23:50
    导读:百适可原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。百适可多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。

百适可的主要成份为草酸艾司西酞普兰。用于治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。那么,百适可的孕妇用药是怎样呢?

百适可在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。百适可原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。百适可多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。百适可的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

百适可口服吸收完全,百适可不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),百适可与西酞普兰一样,百适可的绝对生物利用度约为80%。百适可口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。百适可及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。百适可的药代动力学呈线性,百适可大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。

百适可的孕妇用药:关于孕妇使用本品的临床数据有限。在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。

如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:呼吸窘迫,紫绀,呼吸暂停,癫痫发作,体温不稳,呕吐,低血糖,易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,神经过敏,昏睡,持续哭闹,嗜睡,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快([24小时)出现。

流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物,特别是妊娠晚期,可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中,每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。

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(实习编缉:钟燕冰)

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