百适可为椭圆形、白色薄膜衣片。主要成份为草酸艾司西酞普兰。化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,百适可的用法用量是怎样呢?
百适可在5-HT再摄取抑制方面,百适可的活性比R-对映体至少强100倍。百适可对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。百适可对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。百适可对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
百适可是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。百适可抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,百适可具有增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。百适可的体外试验及动物试验显示,百适可是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),百适可对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。百适可的用法用量是:
用法:口服,可以与食物同服。
用量:抑郁障碍,每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍,每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续1周后增加至每日10mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者(]65岁):推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年([18岁):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr[30mL/分钟)的患者慎用。
肝脏功能降低者:建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。
细胞色素P4502C(CYP2C19)慢代谢者:对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
停药症状:应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该在1-2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
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(实习编缉:钟燕冰)
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