艾力达盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,化学名称:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。那么,艾力达盐酸伐地那非片与西咪替丁合用是怎样呢?
艾力达盐酸伐地那非片在体外试验中,艾力达盐酸伐地那非片通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。艾力达盐酸伐地那非片在清醒的兔试验中,艾力达盐酸伐地那非片使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,艾力达盐酸伐地那非片的作用能被一氧化氮供体加强。艾力达盐酸伐地那非片的一项有安慰剂对照的Rigiscan研究显示,部分受试者在服用艾力达20mg15分钟后阴茎就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力达的受试者与安慰剂组相比,阴茎的勃起反应在给药25分钟后具有显著性差异。
艾力达盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。艾力达盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。艾力达盐酸伐地那非片通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力达盐酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。艾力达盐酸伐地那非片对酶的纯化试验表明,艾力达盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDF5抑制剂,艾力达盐酸伐地那非片对人PDE5的IC50为0.7nM。艾力达盐酸伐地那非片对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。
艾力达盐酸伐地那非片与西咪替丁合用:健康志愿者中,联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400mg,一日二次),不影响伐地那非的AUC和Cmax。
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(实习编缉:邵泽妹)
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