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艾力达盐酸伐地那非片会出现恶心症状吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/21 1:53:40
    导读:艾力达盐酸伐地那非片及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),艾力达盐酸伐地那非片这种结合和药物总浓度无关且可逆。

艾力达盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。艾力达盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非。那么,艾力达盐酸伐地那非片会出现恶心症状吗?

艾力达盐酸伐地那非片及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),艾力达盐酸伐地那非片这种结合和药物总浓度无关且可逆。艾力达盐酸伐地那非片对健康志愿者服用90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。艾力达盐酸伐地那非片在体内的总清除率为56升/小时,艾力达盐酸伐地那非片终末半衰期为4-5小时。艾力达盐酸伐地那非片口服用药后,艾力达盐酸伐地那非片以代谢物的形式排泄,艾力达盐酸伐地那非片大部分通过粪便排泄(91-95%),艾力达盐酸伐地那非片小部分通过尿液排泄(2-6%)。

艾力达盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),艾力达盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。艾力达盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,艾力达盐酸伐地那非片口服的平均绝对生物利用度大约是15%。艾力达盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,艾力达盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。

艾力达盐酸伐地那非片与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,艾力达盐酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。艾力达盐酸伐地那非片与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,艾力达盐酸伐地那非片的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,艾力达盐酸伐地那非片和食物同服或单独服用均可。艾力达盐酸伐地那非片达到稳态时平均分布容积为208L。

艾力达盐酸伐地那非片的全球临床试验中,超过9500位患者服用了伐地那非。艾力达耐受性良好,发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。安慰剂对照临床试验:按推荐剂量服用伐地那非时,安慰剂对照的临床试验中报道了下述不良反应(截止至2004年3月):发生率≥10%(很常见):系统不良反应,整个机体头痛,心血管系统面色潮红,1%≤发生率<10%(常见):系统不良反应,消化系统消化不良,恶心,神经系统眩晕,呼吸系统鼻炎,0.1%≤发生率<1%(少见):系统不良反应,整个机体面部水肿,光过敏反应,背痛等。

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(实习编缉:邵泽妹)

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