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艾力达盐酸伐地那非片的禁忌是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/21 1:43:40
    导读:艾力达盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,艾力达盐酸伐地那非片小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。

艾力达盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非。艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,艾力达盐酸伐地那非片的禁忌是怎样呢?

艾力达盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,艾力达盐酸伐地那非片小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。艾力达盐酸伐地那非片的血浆消除半衰期大约为4-5小时。艾力达盐酸伐地那非片在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。艾力达盐酸伐地那非片的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。艾力达盐酸伐地那非片的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。

艾力达盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与艾力达相似的磷酸二酯酶选择性,艾力达盐酸伐地那非片在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为艾力达的28%,占药效的7%。艾力达盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),艾力达盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。艾力达盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,艾力达盐酸伐地那非片口服的平均绝对生物利用度大约是15%。

艾力达盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,艾力达盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。艾力达盐酸伐地那非片与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,艾力达盐酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。艾力达盐酸伐地那非片与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,艾力达盐酸伐地那非片的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,艾力达盐酸伐地那非片和食物同服或单独服用均可。艾力达盐酸伐地那非片的禁忌是:

1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。

2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用艾力达。

3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和艾力达同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。

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(实习编缉:邵泽妹)

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