名正为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。名正的主要成份为阿德福韦酯。那么,停止使用名正会是怎样呢?
名正静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。名正口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。名正在体内代谢成阿德福韦,名正是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,名正在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
名正是活性成分阿德福韦的前药。名正口服给药后,名正迅速地转化为阿德福韦。名正对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。名正的血浆阿德福韦以二房室方式消除,名正末端消除半衰期为7.48±;1.65h。名正在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。
名正口服的生物利用度约为59%。名正胶囊对慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.00小时)。名正的Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用名正。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
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(实习编缉:钟丽冰)
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