不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么,匹伐他汀钙片会引起肌肉痛的吗?
匹伐他汀钙片在下列情况要慎重给药(以下患者应该慎重使用本药,可能引起横纹肌溶解等不良反应):(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者,酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布);(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者;(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者;(4)甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者;(5)老年人。
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。
健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax延长,Cmax下降,但是AUC无显著性差异。
匹伐他汀钙片重大的不良反应:横纹肌溶解症(出现频率不明):易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升,血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症,并伴随有急性肾功能损害,因此,在出现上述这些症状时,立即停止了给药。
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(实习编辑:李建雄)
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