奥卡西平片的主要成分:奥卡西平,化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.3。那么,奥卡西平片用于肾功能损害的病人要注意什么的?
奥卡西平主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。此外,通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
研究显示,奥卡西平片具有与其他常用抗癫痫药(如:丙戊酸、苯妥英和卡马西平)相似的疗效。但通过比较因不良事件造成的停药,奥卡西平片显示比苯妥英更好的耐受性,以及显著长的保留率(即:坚持治疗的患者比例)。在上述这些实验中,奥卡西平片治疗的部分性和原发全面强直阵挛发作患者的12个月无癫痫发作的比例与对照药相似。
在奥卡西平片上市后的临床使用中罕有粒细胞减少、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报告。但是,由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆(如潜在的疾病、合并用药),其病因较难确定,因此,如果出现任何明显的骨髓抑制反应,应考虑停止用药。
肾损害的病人:肌酐清除率和MHD的肾脏清除率之间存在线性关系。肾脏受损的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服单剂量300mg的奥卡西平,MHD消除半衰期最大延长19小时,相应的AUC值增加了一倍。
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(实习编辑:李亚君)
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