奥卡西平片的主要成分:奥卡西平,化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.3。那么,奥卡西平片可以突然停药吗?
研究显示,奥卡西平片具有与其他常用抗癫痫药(如:丙戊酸、苯妥英和卡马西平)相似的疗效。但通过比较因不良事件造成的停药,奥卡西平片显示比苯妥英更好的耐受性,以及显著长的保留率(即:坚持治疗的患者比例)。在上述这些实验中,奥卡西平片治疗的部分性和原发全面强直阵挛发作患者的12个月无癫痫发作的比例与对照药相似。
奥卡西平主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。此外,通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药(例如,卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。血浆浓度的下降在其他主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢的药物中也可以观察到,如免疫抑制剂(环孢素)。
和其它抗癫痫药一样,本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量,以避免诱发痫性发作(发作加重或癫痫持续状态)。如果不得不突然停药,例如由于严重的不良反应,应该在合适的抗癫痫药(如安定静脉或直肠给药,苯妥英静脉给药)发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药,并在严格的观察下进行。
奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下,同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。
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(实习编辑:李亚君)
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