药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,加巴喷丁胶囊与二氢可待因酮合用可以的吗?
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μm时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮卓受体、谷氨酸受体、NMD受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫卓标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。
加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
药物代谢动力学资料表明在3~4岁癫痫症的儿科患者中有效的每日剂量应该是40mg/kg/天,其达到的平均血浆浓度,与那些5岁或更大的患者接受加巴喷丁30mg/kg/天所达到的血浆浓度是相似的。
加巴喷丁胶囊与二氢可待因酮合用:合用加巴喷丁(0.125至0.5g;N=48)后二氢可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低,与所给二氢可待因酮的剂量呈依赖关系。合用加巴喷丁(0.125g)使二氢可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低约3%~4%,合用加巴喷丁(0.5g)使二氢可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低约21%~22%。这种相互作用机制尚不明确。二氢可待因酮能增加加巴喷丁的AUC约14%。其他剂量的相互作用情况还不明确。
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(实习编辑:李亚君)
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