药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,加巴喷丁胶囊与甲氰咪胍合用可以的吗?
加巴喷丁抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁可抑制癫痫发作。小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁在结构上与神经递质GABA相关,但不与GABA受体产生相互作用,它既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,也不是GABA摄取或降解的抑制剂。放射性配体结合试验发现,加巴喷丁浓度达到100μm时,对许多常见受体位点无亲和力,包括苯二氮卓受体、谷氨酸受体、NMD受体、quisqualate受体、海人草酸受体、番木鳖碱-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受体、α1、α2或β受体、腺苷A1或A2受体、M或N受体、多巴胺D1或D2受体、H1受体、5-羟色胺S1或S2受体、阿片μ,δ或k受体、尼群地平或地尔硫卓标记的电压敏感钙通道位点、蛙毒素A20-α-苯甲酸盐标记的电压敏感的钠通道位点。由于在评价药物对NMDA受体作用的几个常用试验所得出的结果是相反,故目前尚无任何关于加巴喷丁对NMDA受体作用的统一认识。
虽然没有进行正式的研究来对比加巴喷丁在男性和女性中的药物代谢动力学,现有的资料显示男性和女性的药物代谢动力学参数是相似的并且没有明显的性别差异。种族的药物代谢动力学差异还没有研究。由于加巴喷丁主要是肾脏排泄的,并且肌酐清除率没有大的种族差异,因此认为种族的药物代谢动力学没有差异。
加巴喷丁胶囊与甲氰咪胍合用:服用甲氰咪胍每次0.3g,每日4次(N=12),加巴喷丁平均表观口服清除率下降14%,肌酐清除率下降10%。因而,甲氰咪胍可能会改变加巴喷丁肌酐的肾排泄。由甲氰咪胍引起的加巴喷丁排泄的小幅度下降没有重要的临床意义。加巴喷丁对甲氰咪胍的影响没有评价。
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(实习编辑:李亚君)
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