珂丹为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。主要成分为恩他卡朋。化学名称:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,珂丹的用法用量是怎样呢?
珂丹可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,珂丹用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。珂丹口服200mg,珂丹通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。珂丹主要经首过代谢分解。珂丹口服单剂的生物利用度为35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。珂丹属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。珂丹是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂。
珂丹主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。珂丹吸收的个体内与个体间差异很大。珂丹与左旋多巴制剂同时使用。珂丹通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。珂丹的临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。珂丹的用法用量是:
给药方法:本品为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用。
剂量:每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g(一片),最大推荐剂量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。
本品增强左旋多巴的疗效。因此,为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应,如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉,常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的临床表现,通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%-30%。如果本品治疗中断,必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量,特别是左旋多巴,以达到足以控制帕金森病症状的水平。
本品增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/苄丝肼制剂的患者在开始合用本品时需要较大幅度地减少左旋多巴的用量。肾功能不全不影响本品的药代动力学,因此不需要做剂量调整。但是,对正在接受透析的患者,要考虑延长用药间隔。
本品还未在18岁以下的患者中进行研究,故不推荐此年龄以下的患者使用本药。
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(实习编缉:钟丽冰)
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