盐酸曲唑酮片(美时玉),口服后吸收良好,不会选择性的集中于任一组织。当本品于饭后口服时,食物可能会增加药物的吸收量,降低血药浓度峰值。那么,盐酸曲唑酮片的药理毒理是怎样?
盐酸曲唑酮片的药理毒理是:
1、药理作用
曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。曲唑酮不增强儿茶酚胺的作用或抑制单胺氧化酶活性,具有镇静作用和轻微的肌松作用,但没有抗惊厥活性。曲唑酮对催乳素的释放没有明显影响。曲唑酮对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快、抗胆碱和心血管作用的发生率低。
2、毒理研究
一般毒性:曲唑酮的体外抗胆碱活性较传统抗抑郁药低150-800倍,在小鼠体内没有抗胆碱活性。麻醉犬静脉给予1到30mg/kg唑酮可产生剂量相关性的心率减慢和血压降低,但对ECG的各间期没有明显影响。可能由于对α受体的阻断作用,会产生低血压,对α1的阻断活性为α2的5倍。曲唑酮治疗所致的肝损伤(急性或者慢性)是一种特异质反应,其损伤机制可能与免疫反应有关。
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(实习编辑:李嘉颖)
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