吗替麦考酚酯分散片可与他克莫司同时应用。主要成分为吗替麦考酚酯。化学名称:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-吗啉代乙酯。那么,吗替麦考酚酯分散片会增加淋巴瘤的发生吗?
吗替麦考酚酯分散片由于肝肠循环作用,吗替麦考酚酯分散片服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,吗替麦考酚酯分散片与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。吗替麦考酚酯分散片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
吗替麦考酚酯分散片对肾移植病人口服,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。吗替麦考酚酯分散片在临床有效浓度下,吗替麦考酚酯分散片97%的MPA与血浆白蛋白结合。吗替麦考酚酯分散片主要通过葡萄糖醛酸转移酶,吗替麦考酚酯分散片代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),吗替麦考酚酯分散片无药理活性。
吗替麦考酚酯分散片代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。吗替麦考酚酯分散片对移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。
接受免疫抑制剂治疗的患者,包括联合用药,接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,特别是皮肤。危险性与免疫抑制的强度和疗效有关,而与特定的免疫抑制无关。
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(实习编缉:陈志东)
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