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丁贺的禁忌有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/18 18:51:56
    导读:丁贺单剂口服的生物利用度约为59%,丁贺服用0.58~4.00h(中值=1.75h)丁贺最大血药浓度(Cmax)为18.4±;6.26ng/ml。

丁贺适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据等。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,丁贺的禁忌有哪些呢?

丁贺单剂口服的生物利用度约为59%,丁贺服用0.58~4.00h(中值=1.75h)丁贺最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。丁贺是一种口服抗病毒药物。丁贺在体内代谢成阿德福韦,丁贺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,丁贺在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。

丁贺对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。丁贺二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,丁贺对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。丁贺在血浆以二房室方式消除,丁贺的末端消除半衰期为7.48±1.65h。

丁贺在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。丁贺静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。丁贺口服给药后,丁贺迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯片口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。丁贺二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

丁贺的禁忌:丁贺禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。

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(实习编缉:钟丽冰)

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