托拉塞米片为白色或类白色片。托拉塞米片用于因充血性心衰引起的水肿;原发性高血压等。那么,托拉塞米片的耳毒性是怎样呢?
托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。托拉塞米片对肾功能正常患者服用本品后,肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。托拉塞米片在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物,2个次要代谢物可能有一些利尿作用,但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。托拉塞米片的血浆蛋白结合率很高(]99%),托拉塞米片通过肾小球滤过进入肾小管的量很少,通过肾清除的大部分托拉塞米主要经近球小管主动分泌进入肾小管。
托拉塞米片在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。托拉塞米片在各种体内、体外试验中,托拉塞米片及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。上述试验包括Ames试验(加或不加S9)、人淋巴细胞染色体畸变试验及姐妹染色单体交换试验,仓鼠骨髓微核畸变试验、小鼠、大鼠的程序外DNA合成试验等。
托拉塞米片的耳毒性:快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降(通常可恢复),不能肯定这些不良反应与本品有关。在动物试验中,托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。静脉注射时,应缓慢注射,时间在2分钟以上,单次用药的剂量不能超过2O0mg。
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(实习编缉:邵泽妹)
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