托拉塞米片为白色或类白色片。主要成份为托拉塞米。化学名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片会出现疲乏症状吗?
托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期约为3.5小时。托拉塞米片对肾功能正常患者服用本品后,肝代谢率和尿排泄率分别约为80%和20%。托拉塞米片在人体内的主要代谢物为没有药理活性的羧酸代谢物,2个次要代谢物可能有一些利尿作用,但由于代谢的原因使其利尿作用无法显示。托拉塞米片的血浆蛋白结合率很高(]99%),托拉塞米片通过肾小球滤过进入肾小管的量很少,通过肾清除的大部分托拉塞米主要经近球小管主动分泌进入肾小管。
托拉塞米片在健康成年人、轻至中度肾衰及充血性心衰患者中的分布容积为12-15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。托拉塞米片在各种体内、体外试验中,托拉塞米片及其在人体的主要代谢物均无致突变作用。上述试验包括Ames试验(加或不加S9)、人淋巴细胞染色体畸变试验及姐妹染色单体交换试验,仓鼠骨髓微核畸变试验、小鼠、大鼠的程序外DNA合成试验等。
托拉塞米片常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
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(实习编缉:邵泽妹)
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