司莫司汀胶囊的主要成分为司莫司汀。化学名为1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-亚硝基脲。那么，司莫司汀胶囊的药代动力学有什么内容呢？

司莫司汀胶囊为胶囊剂，它的脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

司莫司汀胶囊的规格型号是50mg*5s；贮藏是遮光、密封、冷藏；包装是50mg*5粒/瓶；有效期是36个月；批准文号是国药准字H33020804；生产企业是浙江瑞新药业股份有限公司。

司莫司汀胶囊的药物过量是：目前没有药物可对抗本药过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。

司莫司汀胶囊的药理毒理是：本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

司莫司汀胶囊的药代动力学是：本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，氯乙烯部分6小时达峰浓度，环乙基部分3小时达峰浓度，本品与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，粪便排泄?5%，?10%自呼吸道排出。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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（实习编辑：林炳扬）